Fungus Acremonium falciforme

Cefalosporiner er lægemidler, der dræber bakterier. Cefalosporiner er antibiotika og tilhører gruppen af betalaktam-antibiotika. De virker, ligesom de nært beslægtede penicilliner, ved at hæmme bakteriernes produktion af cellevægge og anvendes bl.a. til at behandle infektioner i urinveje og lunger.

Faktaboks

Etymologi

Gruppen har navn efter svampen Cephalosporium, som er en tidligere betegnelse for svampen Acremonium, som cefalosporiner oprindeligt blev udvundet fra.

Cefalosporiner blev oprindeligt udvundet fra svampen Acremonium, men bliver nu kemisk fremstillet (syntetiseret). Der er efterhånden produceret over 70 forskellige cefalosporiner, hvoraf kun nogle af dem er tilgængelige i Danmark.

Inddeling af cefalosporiner

Cefalosporiner inddeles i generationer, der både følger deres tidsmæssige introduktion og udviklingen af deres virkning på flere bakteriearter.

1. generation

Det første cefalosporin hed cefaloridin og havde bedst effekt på grampositive bakterier og kun nogen effekt på gramnegative bakterier, fx E. coli. Det er nu udgået og erstattet af nyere, som er mindre giftige. De har samme virkning overvejende på grampositive bakterier og i mindre grad på gramnegative bakterier. De er alle stabile over for betalaktamaser fra stafylokokker og de tidlige betalakatamaser i E. coli. Alle er stadig i brug, men ikke nødvendigvis på det danske marked.

  • Cefalosporiner i 1. generation er cefalexin, cefalotin, cefazolin, cefalexin, cefapirin, cefradine og cefadroxil.

2. generation

2. generations cefalosporiner fik bedre virkning på gramnegative tarmbakterier. Med udvikling af metoder til kunstig fremstilling af cefalosporinmolekylet, blev det muligt at ændre på sidegrupperne, så cefalosporinerne i højere grad kunne gøres resistente over for betalaktamaser og udvide deres virkning på gramnegative bakterier.

  • Cefalosporiner i 2. generation omfatter cefuroxim, cefamandol, cefoxitin, cefaclor, cefprozil og cefmetazol.

Kun cefuroxim er på markedet i Danmark både til intravenøs og peroral brug. Det er et af de mest anvendte antibiotika på danske hospitaler. Den laveste koncentration af cefuroxim til at hæmme vækst af E. coli ligger på 4 mg/L.

3. generation

3. generations cefalosporiner har bedst virkning på gramnegative bakterier, men mistede noget af deres effekt over for grampositive bakterier. Med 3. generations cefalosporiner blev cefalosporinerne endnu mere aktive, hvilket betyder, at der kan anvendes en lavere koncentration til at hæmme eller dræbe bakterier. Hvor 2. generations cefalosporinet, cefuroxim, behøver en koncentration på 4 mg/L for at hæmme væksten af E. coli, behøver cefotaxim, som er et 3. generations cefalosporin, kun en koncentration på 0.06 mg/L for at opnå samme virkning. Dette har betydning for den dosis, der er nødvendig for at behandle infektioner med disse bakterier. Desuden har 3. generations cefalsoporinerne et bredere spektrum med virkning på Pseudomonas aeruginosa og andre Pseudomonas-arter.

  • Cefalosporiner i 3. generation er cefotaxim, ceftriaxon og ceftazidim.

De kan alle kun gives intravenøst og er reserveret til brug på hospitaler til behandling af alvorlige infektioner.

4. generation og andre

4. generation cefalosporiner har god virkning på gramnegative bakterier og har samtidig en udvidet effekt på grampositive bakterier ift. 3. generations cefalosporiner.

  • Blandt 4. generations cefalosporiner er cefepime.

Kombinationspræparater med cefalosporiner

I de seneste år er der tilkommet kombinationspræparater med cefalosporiner parret med betalaktamase-hæmmende penicilliner, fx ceftazidim med avibactam og ceftolozan med tazobactam. De har ud over samme virkning som de nævnte cefalosporiner også virkning på en del af de bakterier, der huser de såkaldte bredspektrede betalaktamaser som "Extended spectrum beta-lactamases" (forkortet ESBL) og andre.

Cefalosporiner og MRSA

Ingen af de hidtil nævnte cefalosporiner har virkning på meticillin-resistente Staphylococcus aureus (MRSA). Der er nu yderligere tilkommet cefalosporiner, der også virker på MRSA, fx ceftaroline.

Ingen af cefalosporinerne virker på enterokokker, Listeria monocytogenes, anaerobe stavbakterier som Bacteroides fragilis eller på mycoplasma eller chlamydiaarter.

Forskellen fra penicilliner

Grundstruktur i cefalosporiner

Cefalosporiner adskiller sig fra penicilliner ved, at betalaktam-ringen er koblet til en seksleddet dihydrothiazinering.

Bivirkninger

Ligesom ved andre betalaktam-antibiotika kan allergi i lette tilfælde vise sig som udslæt og kløe. Alvorlige allergiske reaktioner omfatter nældefeber, hævelse af slimhinder i mundhulen og vejrtrækningsbesvær til egentligt anafylaktisk chok. Der er sjældent såkaldt krydsallergi mellem de forskellige betalaktam-antibiotika, hvilket betyder, at en person med allergi over for penicillin som regel kan behandles med et cefalosporin.

Cefalosporiner kan også medføre kvalme, opkastning og diarré. Sidstnævnte kan skyldes Clostridium difficile, der findes i tarmen og er resistent over for cefalosporinerne. Derfor vokser den frem, når de bredspektrede antibiotika fjerner de cefalosporin-følsomme bakterier i tarmfloraen. Bakterien udskiller et toksin, der ødelægger tarmslimhinden.

Læs mere på lex.dk

Eksterne links

Kommentarer

Kommentarer til artiklen bliver synlige for alle. Undlad at skrive følsomme oplysninger, for eksempel sundhedsoplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer, når de kan.

Du skal være logget ind for at kommentere.

eller registrer dig